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替米沙坦與厄貝沙坦,兩者有區(qū)別,不建議混用

藥師華子
原創(chuàng)
三甲公立醫(yī)院副主任藥師
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有位老年朋友問(wèn)華子,他一直在服用替米沙坦治療高血壓,但最近常去的藥店斷貨了,店員推薦他用厄貝沙坦替代,說(shuō)是兩者差不多,是否可以混用呢?

華子告訴他,不建議兩者混用。雖然替米沙坦與厄貝沙坦都是沙坦類藥物,藥理機(jī)制和降壓強(qiáng)度相似,但兩者在代謝、治療疾病的側(cè)重點(diǎn)上,有所區(qū)別,如果混用有可能造成血壓波動(dòng),并且有可能影響并發(fā)癥的治療,所以還是不要換藥,堅(jiān)持服用替米沙坦更好。

一、兩者的主要區(qū)別

替米沙坦與厄貝沙坦是臨床常用的兩個(gè)沙坦類藥物,兩者的藥理機(jī)制相似,都可以抑制血管緊張素受體,產(chǎn)生降壓作用,同時(shí)有保護(hù)心臟和腎臟的作用。

替米沙坦對(duì)過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)-γ有輕度激活作用,這是與其他沙坦類藥物的顯著區(qū)別,對(duì)胰島素抵抗、糖脂代謝有益,適用于合并代謝綜合征的高血壓患者,對(duì)心血管疾病有潛在益處。

厄貝沙坦在糖尿病腎病中的循證證據(jù)更充分,也可以用于非糖尿病腎病,而且對(duì)肝腎功能的要求更低。

二、降壓強(qiáng)度哪個(gè)更高

替米沙坦對(duì)受體的親和力更高,代謝較慢,血藥濃度半衰期約為24小時(shí),每天服用1次就可以實(shí)現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間平穩(wěn)降壓,對(duì)夜間血壓、清晨高壓有更好的控制。替米沙坦的常用劑量為每天40~80mg,但是在用于治療心力衰竭時(shí),可以使用每天160mg。

厄貝沙坦的血藥濃度半衰期為11-15小時(shí),也符合長(zhǎng)效降壓藥物的特點(diǎn),可以每日服用1次,但有少部分患者可能需要每天服用2次,才能平穩(wěn)控制血壓。厄貝沙坦的常用劑量為每天75~300mg。

在兩者使用最大劑量時(shí),替米沙坦的降壓強(qiáng)度略高于厄貝沙坦。

三、安全性哪個(gè)更好

替米沙坦的結(jié)構(gòu)中不含有四唑環(huán),在生產(chǎn)合成時(shí)不會(huì)引入有致癌性的疊氮基雜質(zhì);厄貝沙坦的結(jié)構(gòu)中有四唑環(huán),有引入疊氮基雜質(zhì)的風(fēng)險(xiǎn)。

替米沙坦主要通過(guò)膽汁排泄,肝功能不全時(shí)有可能影響替米沙坦代謝,輕中度肝功能不全時(shí)慎用;有嚴(yán)重肝功能不全、嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<30)禁用。不過(guò)替米沙坦基本不經(jīng)肝藥酶代謝,所以與其他藥物的相互作用更少,多藥聯(lián)用時(shí)安全性高。

厄貝沙坦經(jīng)過(guò)膽汁和腎臟雙通道排泄,安全性高于替米沙坦,用于肝功能不全、輕中度腎功能不全時(shí),不需要調(diào)整劑量。厄貝沙坦主要由CYP2C9酶代謝,在體外試驗(yàn)中觀察到與華法林有相互作用,但在臨床試驗(yàn)中與華法林合用時(shí)沒(méi)有觀察到有意義的相互影響。

在其他的方面,兩者風(fēng)險(xiǎn)基本相同,都不能用于孕婦;都不能用于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者;都有可能引起肌痛,在用藥過(guò)程中都有可能發(fā)生高血鉀,需要定期監(jiān)測(cè)血鉀水平;用藥時(shí)都需要提防過(guò)敏以及血管性水腫。

總結(jié)一下,替米沙坦的降壓強(qiáng)度略高于厄貝沙坦,如果有動(dòng)脈粥樣硬化、心血管疾病、糖尿病、高脂血癥時(shí)選用替米沙坦的潛在獲益更大;如果有糖尿病腎病,或是肝腎功能不全時(shí),選擇厄貝沙坦會(huì)更適合。

藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對(duì)用藥有疑惑,請(qǐng)咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識(shí)。