近日，中國熱科院南亞所旱作新材料研究室在納米緩控釋藥物載體新材料領域取得新進展。該研究從兩親性納米膠束壁材的合成、載藥納米膠束的制備及其結(jié)構(gòu)性能表征、載藥納米膠束的抗炎和抗氧化作用等方面，系統(tǒng)解釋了載藥納米膠束對提高疏水性藥物的穩(wěn)定性和細胞攝取效率的關鍵作用機制。
大分子藥物的理化穩(wěn)定性和生理活性與其分子結(jié)構(gòu)息息相關，但是其特定的分子結(jié)構(gòu)導致其水溶性大幅度下降，嚴重影響其在醫(yī)藥、化妝品或功能性食品等領域的應用。以槲皮素（QCT）為例，它是人類日常飲食中最重要的黃酮類化合物之一，但是QCT具有多個活性羥基的二維分子結(jié)構(gòu)使得其水溶性差，因此限制了QCT的廣泛應用。高分子聚合物藥物膠束載體的穩(wěn)定性好、載藥能力強、粒徑小，能在提高藥物水溶性的同時保持其生理活性，是一類很有潛力的藥物傳輸系統(tǒng)。在團隊前期的研究基礎上，該研究利用化學偶聯(lián)法將巰基小分子L-半胱氨酸和疏水鏈十八胺接枝到羧甲基葡聚糖側(cè)鏈上，合成了具有兩親性的雙接枝葡聚糖衍生物，接著以改性葡聚糖作為壁材，以槲皮素為芯材，采用超聲自組裝的方法制備了槲皮素載藥納米膠束(QNMs)，在保持槲皮素生理活性的同時顯著提高了其水溶性、光穩(wěn)定性和細胞攝取效率。研究結(jié)果表明，QNMs在模擬胃液和模擬腸液中均能緩慢釋放，體外緩釋機理符合non-Fickian模式。相比QCT原藥，納米包埋對QCT的光穩(wěn)定性提高了58.13%，使其具有更好的PTIO·、·OH和·O2-自由基清除能力，更能有效下調(diào)促炎因子和上調(diào)抗炎因子的表達。其中，經(jīng)巰基化改性后的壁材對提高QNMs的細胞攝取效率起到重要作用。本研究對疏水性藥物新劑型的研發(fā)具有重要的理論指導意義，為納米醫(yī)藥、納米農(nóng)藥、納米獸藥、納米保鮮劑和納米化妝品等的產(chǎn)品的開發(fā)提供技術支撐。

學術支持

中國熱帶農(nóng)業(yè)科學院南亞熱帶作物研究所

記者

姜楠