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[科普中國(guó)]-奧昔非君

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奧昔非君(Oxyfedrine),別名安心酮,化學(xué)式為L(zhǎng)-3-甲氧基-ω-(1-羥基-1-苯基異丙胺基)苯丙酮,是一種白色粉末的化學(xué)品,分子式為C19H24ClNO3,分子量為349.85200;奧昔非君為心血管藥,臨床上主要用于治療冠狀粥樣硬化性心臟?。ü谛牟。?、心絞痛、心肌缺血、心肌梗死,特別適用于伴有心功能不全及竇房結(jié)功能低下的患者。

化合物簡(jiǎn)介基本信息中文名稱:奧昔非君

中文別名:安心酮

英文名稱:Oxyfedrine

英文別名:3-[[(1R,2S)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-(3-methoxyphenyl)-1-propanone; (r-(r*,s*))-3-((2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)amino)-1-( 3-methoxyphenyl)-1-propanone; 3-{[(1S,2R)-2-Hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino}-1-[3-(methyloxy)phenyl]propan-1-one;

CAS號(hào):15687-41-9

分子式:C19H24ClNO3

化學(xué)結(jié)構(gòu):

分子量:349.85200

精確質(zhì)量:349.14400

PSA:58.56000

LogP:4.172601

物化性質(zhì)密度:1.122 g/cm3

沸點(diǎn):475.2oC at 760 mmHg

閃點(diǎn):241.2oC

折射率:1.566

蒸汽壓:7.78E-10mmHg at 25°C1

生產(chǎn)方法以苯乙酮為原料,經(jīng)硝化、還原重氮化、水解、甲基化得到音甲氧基苯乙酮。然后,取音甲氧基苯乙酮、多聚甲醛和L-去甲麻黃素與乙丙醇混合,加鹽酸溶液調(diào)至pH4,將混合物回流4h,冷卻,濾出結(jié)晶,得心酮胺鹽酸鹽1。

用途治療冠心病菌的藥物,可增加冠脈血流量,增強(qiáng)心肌收縮力,改善冠狀動(dòng)脈循環(huán),保證能量供應(yīng),改善心功能,特別適用于心絞痛及伴有心力衰竭的病人。主治各種心臟代謝不足,心肌循環(huán)不足和急性心肌梗塞、心絞痛的善后調(diào)理12。

藥物相關(guān)基本信息概況藥品名稱中文名稱:奧昔非君(安心酮,安蒙痛,麻黃苯丙酮)

英文名稱:Oxyfedrine(Modacor,Ildamen,Myofedrin)2

作用與作用機(jī)制具有選擇性擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用,增加冠脈流量。還增加心肌收縮力和加快心率。其作用機(jī)制是多方面的,與β-受體激動(dòng),抑制磷酸二酯酶活性以及前列腺素、腺苷等均有關(guān)。尚有抑制血小板聚集、提高竇房結(jié)自律性、加快房室外傳導(dǎo)等作用32。

藥動(dòng)學(xué)口服易吸收,4-8min起效,持續(xù)4-6h。主要在肝臟代謝。代謝物及原形藥從尿排出2。

注意事項(xiàng)有輕度胃腸道反應(yīng)、頭暈、視覺(jué)與味覺(jué)減退、皮疹、早搏或誘發(fā)支氣管哮喘。不宜與β-受體阻斷藥合用。哮喘患者慎用2。

臨床應(yīng)用用于心絞痛、心肌缺血、輕度心衰等4。

用法計(jì)量口服8-16mg/次,3次/d,飯前服。靜注:4mg4。

制劑片劑:8mg;注射劑:4mg/2ml2。