性能

與蛋白質(zhì)有強(qiáng)烈的結(jié)合能力，與金屬離子反應(yīng)活潑，還有較強(qiáng)的表面活性，不僅可用作鞣劑，對(duì)一些人體傷病也有直接的生物療效。沒(méi)食子鞣質(zhì)具有固澀、收斂、燥濕、止血、消炎的作用，用于大腸虛滑、瀉痢不止、習(xí)慣性腸炎、疔瘡出血、牙齦松弛、牙周炎等。

容易在酸、堿、酶的催化作用下水解，生成沒(méi)食子酸和多元醇，由此導(dǎo)出可制備各種與沒(méi)食子酸相關(guān)的衍生物，成為多種合成藥物的前體、重要的食品添加劑等精細(xì)化學(xué)品。目前，利用沒(méi)食子鞣質(zhì)植物原料進(jìn)行化學(xué)加工制備的精細(xì)化學(xué)品有幾大系列、幾十個(gè)品種之多，許多產(chǎn)品都是價(jià)格昂貴的精細(xì)化學(xué)品。

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化合物研究與制備在MTT法抗腫瘤活性測(cè)試中，化合物1~5 對(duì)K562細(xì)胞均呈一定的抗腫瘤活性，其中，化合物2、3和4的活性較強(qiáng)，IC50分別為39.1、40.2和41.2 μg·m L-1，化合物1和5在100μg·m L-1濃度下的抑制率分別為20.8%和30.1%。在小鼠體內(nèi)抑瘤預(yù)試中，化合物4初步顯示有一定的抗腫瘤活性，30和40 mg/kg劑量組抑瘤率分別達(dá)29.3%和42.2%，進(jìn)一步實(shí)驗(yàn)正在進(jìn)行。

利用ECV304細(xì)胞缺氧損傷模型，測(cè)試2和3的體外抗缺氧活性，結(jié)果表明該2個(gè)化合物對(duì)

ECV304細(xì)胞的缺氧損傷均示有保護(hù)作用；利用PC12細(xì)胞缺氧損傷模型測(cè)試了1、4和5的抗缺氧活性，結(jié)果表明該3個(gè)化合物對(duì)PC12細(xì)胞的缺氧損傷均有顯著的保護(hù)作用

在紙片法抗菌活性測(cè)試中，在測(cè)試濃度范圍內(nèi)沒(méi)有檢測(cè)到1~5對(duì)受試白色念珠菌有抗菌活性，但化合物3~5在受試濃度下對(duì)金黃色葡萄球菌顯示一定的抗菌活性。

以葡萄糖和沒(méi)食子酸為起始原料，采用對(duì)特定部位部分羥基的選擇性保護(hù)與脫保護(hù)策略，并利用?；?、醚化、催化氫化等反應(yīng)，探索開(kāi)展了相關(guān)化合物的全合成研究，并成功合成制備部分化合物的克級(jí)樣品。相關(guān)合成研究目前正在進(jìn)行中。

對(duì)各萃取部位的活性成分繼續(xù)進(jìn)行研究，從乙酸乙酯萃取物與正丁醇萃取物中分離鑒定了5個(gè)沒(méi)食子?；咸烟穷惢衔?~5?？鼓[瘤、抗缺氧、抗菌等活性篩選結(jié)果表明，1~5均顯示較好的抗腫瘤抗缺氧活性，2~5還具有一定的抗菌活性。沒(méi)食子?；咸烟穷惢衔锞哂酗@著體外抗缺氧活性，并且1~5作為該植物相關(guān)活性成分也均為首次，1~5為首次從該屬植物分離得到。此外，還對(duì)部分化合物進(jìn)行了全合成研究，并得到了克級(jí)化合物純品。1