有位老年朋友跟華子說，他有高血脂，吃了他汀類藥物后有腰背肌肉酸痛的不良反應(yīng)，但他聽說有一種一個(gè)月打1次的降脂針效果很好，他以后能不能打那個(gè)針，不吃他汀類藥物呢？

華子說，他說的那種降脂針，是“前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶Kexin-9抑制劑”，縮寫為PCSK9抑制劑，目前國內(nèi)上市的有依洛尤單抗和阿利西尤單抗兩種藥品。

一、PCSK9抑制劑如何發(fā)揮作用

血脂中的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）是造成動脈粥樣硬化的主要原因，降低LDL-C的水平，就可以減少心腦血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)。LDL-C主要由肝臟產(chǎn)生，肝臟也有相應(yīng)的LDL受體可以降解LDL-C。

人體中的PCSK9會與LDL受體結(jié)合，導(dǎo)致LDL受體數(shù)量減少，從而使LDL-C降解減少，血液中的LDL-C水平升高。

而PCSK9抑制劑會與PCSK9結(jié)合，使之失活，從而使LDL受體的數(shù)量增加，對LDL-C降解增加，可以使LDL-C水平下降約50%~70%。

二、用于他汀效果不好時(shí)增強(qiáng)治療

單獨(dú)使用他汀類藥物，通常可以使LDL-C水平降低50%。雖然PCSK9抑制劑對LDL-C水平的降低強(qiáng)度要高于他汀類藥物，但不能完全代替他汀類藥物的作用。

因?yàn)樗☆愃幬锊粌H能降低LDL-C水平，還可以改善動脈內(nèi)膜代謝、抗氧化、抗炎性反應(yīng)、增加動脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定性預(yù)防破潰，并促使其逆轉(zhuǎn)。

所以他汀類藥物仍是控制LDL-C水平的主要用藥，如果單用他汀不能使血脂達(dá)標(biāo)，通常先與膽固醇吸收抑制劑（依折麥布）聯(lián)用，在他汀與依折麥布聯(lián)用也不能控制LDL-C水平達(dá)標(biāo)時(shí)，再加用PCSK9抑制劑。

通常情況下，PCSK9抑制劑不單獨(dú)使用，只與他汀類藥物聯(lián)合用藥。不過如果對他汀完全不耐受，PCSK9抑制劑也可以單獨(dú)使用。

單用他汀，可以使LDL-C水平降低約50%；他汀加依折麥布，可以使LDL-C水平降低約65%；他汀加PCSK9抑制劑，可以使LDL-C水平降低約75%；他汀、依折麥布再加上PCSK9抑制劑，可以使LDL-C水平降低約85%。

三、PCSK9抑制劑的注意事項(xiàng)

在PCSK9抑制劑都需要皮下注射給藥，依洛尤單抗每月注射1次，阿利西尤單抗每2周注射1次。

PCSK9抑制劑的常見不良反應(yīng)，是在注射部位出現(xiàn)紅斑、疼痛、淤青。在臨床試驗(yàn)中，用藥后會增加患上呼吸道感染、流感、胃腸炎、鼻咽炎的概率。

藥物有可能引起過敏，如果出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反應(yīng)需禁用。藥物中含有蛋白質(zhì)，可能會刺激機(jī)體免疫系統(tǒng)產(chǎn)生中和抗體，會增加注射時(shí)局部反應(yīng)，但不會影響其降脂效果。

在使用PCSK9抑制劑的過程中，不會增加他汀類藥物造成的肌肉損傷、肝功能異常、血糖升高等不良反應(yīng)。

總結(jié)一下，PCSK9抑制劑是新型的降脂藥物，但不能代替他汀類藥物。在使用他汀類藥物不能使LDL-C達(dá)標(biāo)時(shí)，可以與PCSK9抑制劑聯(lián)合用藥，完全不能耐受他汀類藥物者，才可以單獨(dú)使用PCSK9抑制劑進(jìn)行治療。

有部分人使用高強(qiáng)度他汀類藥物時(shí)容易出現(xiàn)不良反應(yīng)，也可以改用中等強(qiáng)度他汀加PCSK9抑制劑進(jìn)行治療。藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，對用藥有疑惑，請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子，歡迎關(guān)注我，分享更多健康知識。