有位朋友留言問華子,瑞舒伐他汀在服用的時(shí)候有什么注意事項(xiàng)?華子說,瑞舒伐他汀是唯二的強(qiáng)效他汀之一,另一個(gè)強(qiáng)效他汀是阿托伐他汀。在服用瑞舒伐他汀的時(shí)候,需要注意不要超過安全劑量,以及對腎功能的要求。
服用瑞舒伐他汀時(shí)對腎功能有要求,并不是會損傷腎臟,而是有部分瑞舒伐他汀需要通過腎臟排泄,如果腎功能不好就容易造成瑞舒伐他汀蓄積,增加毒性反應(yīng)。實(shí)際上,瑞舒伐他汀對腎臟還有保護(hù)作用。
一、國內(nèi)外最大劑量的“雙標(biāo)”
有在外國生活經(jīng)歷的朋友跟華子說,國外的瑞舒伐他汀最大劑量每日可以服用40mg,但是國內(nèi)的瑞舒伐他汀最大劑量是每日20mg,為什么同樣的藥物,在國內(nèi)外的最大劑量會“雙標(biāo)”,是藥物的原因嗎?
華子說,發(fā)生這個(gè)情況與藥物無關(guān),而是中國人的體質(zhì)與外國人有差異性,對他汀類藥物的耐受性低。瑞舒伐他汀尤其明顯,在服用相同的劑量下,中國人的藥物濃度曲線下面積,是歐美人的2倍。
所以為了減少不良反應(yīng),瑞舒伐他汀在國外最大劑量為每日40mg,而在國內(nèi)最大劑量減少了一半,為每日20mg。
二、有護(hù)腎作用的瑞舒伐他汀
因?yàn)樗幤氛f明書上寫了嚴(yán)重腎功能不全者禁用,所以很多人認(rèn)為瑞舒伐他汀對腎臟有影響。但這是一個(gè)誤解,瑞舒伐他汀有少部分需要通過腎臟排泄,腎功能嚴(yán)重不全的人(肌酐清除率<30mL/min),藥物排泄會出現(xiàn)障礙,就會造成藥物蓄積,引起毒性反應(yīng)。
但對于輕、中度腎功能不全的人,服用瑞舒伐他汀并不會影響藥物排泄,而且通過降低血脂、減輕腎動脈粥樣硬化,改善腎臟供血,實(shí)際上對腎臟有保護(hù)作用。
在大劑量用藥(每日40mg)的試驗(yàn)中,大多數(shù)病例觀察到短暫、斷續(xù)的蛋白尿情況,但并不被認(rèn)為是腎病的前兆。
三、瑞舒伐他汀與阿托伐他汀
瑞舒伐他汀在國外臨床試驗(yàn)中,最多可以把低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平降低約63%,是降脂強(qiáng)度最強(qiáng)的他汀類藥物。阿托伐他汀最多可以把LDL-C水平降低約55%。
不過瑞舒伐他汀與阿托伐他汀相比,不良反應(yīng)發(fā)生率稍高一點(diǎn),所以在進(jìn)行初始他汀治療的時(shí)候,通常選擇阿托伐他汀,在無法耐受或是有禁忌時(shí)才選用瑞舒伐他汀。
阿伐他汀需要通過肝藥酶代謝,與很多藥物會發(fā)生相互作用,而瑞舒伐他汀只有極少部分通過肝藥酶代謝,與其他藥物的相互作用少。多種疾病并存的患者,需要多藥聯(lián)用時(shí),更適合選用瑞舒伐他汀。
四、在使用時(shí)要注意不良反應(yīng)
在用藥過程中,要注意對肝功能的影響。雖然瑞舒伐他汀經(jīng)肝臟代謝很少,但其“工作地點(diǎn)”是在肝細(xì)胞內(nèi),有可能對肝功能造成影響。所以用藥期間要注意轉(zhuǎn)氨酶(AST、ALT)的水平,超過正常上限3倍時(shí),建議停藥。
他汀類藥物有肌肉損傷的不良反應(yīng),用藥期間可能會出現(xiàn)肌肉酸痛、乏力的癥狀,還有可能造成罕見的,但有致命危險(xiǎn)的橫紋肌溶解癥。所以在用藥期間要注意復(fù)肌酸激酶(CK),超過正常上限5倍時(shí),要停藥。
瑞舒伐他汀可能會造成血糖異常,增加新發(fā)糖尿病風(fēng)險(xiǎn)。但血糖升高不是停藥指征,建議聯(lián)用降糖藥物控制血糖,盡可能維持他汀治療。
總結(jié)一下,瑞舒伐他汀不會傷害腎臟,但腎功能嚴(yán)重不全者,會影響藥物的排泄,有可能發(fā)生蓄積中毒。瑞舒伐他汀與其他藥物相互作用更少,更適合用于多藥聯(lián)用的情況。在用藥期間要注意不良反應(yīng),在用藥的第1個(gè)月、第3個(gè)月、第6個(gè)月建議復(fù)查血脂、肝功、腎功、肌酸激酶,以評估藥效和預(yù)防不良反應(yīng)。
藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。